Мидокалм при растяжении мышц спины
Мышечный тонус – это необходимое, рефлекторно поддерживаемое напряжение мышц, которое способствует нахождению их в полной готовности. Его регуляция производится с помощью несложной рефлекторной дуги. И, как любые крайности, уменьшение тонуса (гипотония) и увеличение его (мышечный гипертонус) вредны.
Так, его снижение приводит к разболтанности в суставах, появлению вывихов, ведет к слабости и к гипотрофии мышц. А гипертонус, который обычно возникает при обширных ишемических инсультах, часто способствует возникновению контрактур и болей в парализованных конечностях.
В клинической практике чаще всего приходится иметь дело с состояниями, при которых тонус скелетной мускулатуры повышается. И средство, которое помогает уменьшить его и ликвидировать сопутствующие симптомы, существует. Это «Мидокалм» – оригинальный фармацевтический препарат, который разработан и внедрен компанией «Гедеон Рихтер», Венгрия.
Это средство очень широко используется в медицине – от спортивной до лечения судорог и от реабилитологии до купирования сосудистых нарушений. Но, пожалуй, больше всего «Мидокалм» применяется для устранения острой боли в спине, возникшей по поводу остеохондроза позвоночника. Кажется, что нет ничего общего между рассеянным склерозом, приступом люмбаго и болями в «растянутой» мышце. Но везде, и при острой, и при хронической боли, при перечисленных патологиях существует локально или диффузно повышенный мышечный тонус. Именно здесь и нужен препарат «Мидокалм».
Действующее вещество и механизм влияния
Если вы увидите в аптеке средство «толперизон», или «толперизона гидрохлорид», то знайте – это препарат, который содержит такое же действующее вещество, что и «Мидокалм». Само гидрохлорирование молекулы толперизона (превращение его в соль) значительно повышает растворимость в воде, а это помогает проникать средству в организм.
Толперизон – это миорелаксант, оказывающий центральное действие. Что это значит? Напомним, что тонус мышц регулируется с помощью нервных импульсов, и ядра моторных нейронов, которые управляют работой мышц, находятся в различных отделах центральной нервной системы – спинном и даже головном мозге.
Поэтому «Мидокалм» влияет непосредственно на физиологическую активность нейронов, которые располагаются в области ретикулярной формации, а также в боковых рогах спинного мозга.
Говоря проще, действующее вещество в составе препарата влияет «на голову», а не на мышцы. Некоторые пациенты удивляются: зачем принимать таблетки, когда «тянет» руку, не лучше ли поставить инъекцию прямо в нужную мышцу? Ответ прост: только попав в кровоток и достигнув центральной нервной системы, средство окажет нужное действие.
В этом плане «Мидокалм» сходен с противорвотным препаратом «Церукал» (метоклопрамид), или «Мотилиум» (домперидон). Ни первый, ни второй из них не влияет непосредственно на органы пищеварения – они действуют на соответствующие процессы в головном мозге, уменьшая беспокоящие симптомы.
Дополнительно толперизон способен оказывать небольшое обезболивающее действие, и, что особенно важно, – «работает» только на поперечнополосатой, «скелетной» мускулатуре и не вмешивается в функционирование гладких мышц — сфинктеров кишечника и внутренних органов, а также не влияет на мышцу сердца. При какой патологии следует врачам назначать это лекарство?
Показания к применению
Этот препарат прописывают в основном при мышечном хроническом спазме, повышенном тонусе, а также уплотнении мышц и локальном болевом синдроме. Наиболее оправдано назначение препарата в практике врача-невролога, терапевта, поскольку большинство показаний — это неврологические болезни и патология опорно-двигательного аппарата:
- Наличие патологического очага в головном или спинном мозге, приводящего к центральному (спастическому) параличу – при ишемическом и геморрагическом инсульте, при энцефалитах, миелитах, миелопатиях, спинальном инсульте, при демиелинизирующих заболеваниях (рассеянный склероз).
- Инструкция по применению прямо рекомендует назначать «Мидокалм» при формировании хронической мышечной боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (компрессивные дорсопатии, корешковая симптоматика, ведущие к отеку и ухудшению кровоснабжения глубоких мышц спины).
- Наличие травм у спортсменов с выраженным мышечным компонентом (перерастяжение связок и мышц).
- Многочисленные артрозы, артрозо-артриты, синовиты, патология связок, миозиты. В этом случае оправдано назначение средства совместно с НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами).
- В ортопедической практике, при восстановительном лечении после операций на позвонках и суставах.
- Назначается лекарство и в комплексной терапии при заболеваниях периферических сосудов тромботической природы (облитерирующий атеросклероз, болезнь Рейно).
Конечно, здесь не идет речь о том, что препарат уменьшает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Просто мышца с невысоким тонусом меньше нуждается в кислороде в условиях хронической гипоксии и сосудистой недостаточности.
К редким показаниям для назначения «Мидокалма» относится глубокая кома в неврологии с возникновением децеребрационной или декортикационной ригидности.
О формах выпуска
Препарат производится в стандартной для многих лекарств форме – в таблетках и для парентерального введения:
- таблетки 0,05 г (50 мг);
- таблетки 0,15 г (150 мг);
- Ампулы (1 мл раствора).
Чтобы знать, какое количество действующего вещества содержится в 1 мл, нужно запомнить, что там — промежуточная дозировка, а именно – 0,1 г, или 100 мг. Кроме толперизона, в растворе содержится лидокаин, который является местным анестетиком.
У некоторых дженериков имеется толперизон не в таблетках, а в капсулах.
Режим дозировки в разных случаях
Сколько нужно назначать человеку препарата в начале лечения? Обычно и взрослые, и дети старше 14 лет получают 50 мг дважды в день – утром и вечером. Затем переходят (при хорошей переносимости) на трехкратный режим. Таблетку глотают, не разжевывая, после еды и запивают водой. При необходимости увеличивают дозировку (например, при выраженной спастичности после инсульта) или сразу начинают проведение курса внутримышечных инъекций.
Применять препарат у ребенка нужно исходя из дозы в 5 мг на 1 кг веса в сутки (с 3 до 6 лет), а прием средства у детей в возрасте до 14 лет — 2–4 мг/кг/сутки, но уже в три приема.
«Мидокалм» в уколах желательно вводить ежедневно, в дозе 1 мл. В редких случаях инструкция не запрещает и внутривенное введение препарата – в дозировке, не большей чем 100 мг в сутки. Желательно перед этим разбавлять его в 20 мл изотонического хлорида натрия, вводят медленно.
Какова продолжительность курса? В случае назначения таблеток первый эффект будет заметен спустя 2–3 суток, курс составляет 7–10 дней. Конечно, при инсультах пациенты принимают препарат более длительно (1 месяц), и нужно делать перерывы.
Что касается инъекций, то чаще всего их вводят (в разных шприцах) в первые 2–3 суток совместно с НПВС («Ксефокам», «Мовалис») для купирования приступов острой боли в спине.
Противопоказания к приему и побочные эффекты
Противопоказание к применению «Мидокалма» (и прочих миорелаксантов центрального действия), согласно инструкции, — это состояния с мышечным гипотонусом и гипотонией. Чаще всего, это:
- периферические парезы;
- миастения гравис и миастеноподобные синдромы (синдром Ламберта-Итона, онкология);
- выраженная мышечная слабость любой природы;
- беременность и лактация (влияние не изучалось).
Препарат не показан к приему в детском возрасте (до 3 лет), а также при наличии аллергии и непереносимости.
Если говорить о побочных эффектах, то они дозозависимые и проявляются повышенной мышечной слабостью, возникает вялость, и снижается артериальное давление. Но таких последствий, как сонливость, пациент не наблюдает. Поэтому в аннотации указано, что «Мидокалм» можно принимать днем. Этот препарат — совместимый с вождением автомобиля.
Совместимость лекарства с алкоголем, антибиотиками, седативными средствами хорошая, и никаких последствий обычно не возникает. А вот «Сирдалуд», который также является миорелаксантом центрального действия, рекомендуется принимать только на ночь, поскольку он провоцирует сонливость.
Аналоги и дженерики
Как известно, дженериком называют «копию» оригинального препарата, выпущенную другим производителем после завершения действия патента. Есть брендированные дженерики, которые содержат толперизон, но имеют собственное название, например, «Толизор». Бывают и дешевые МНН-дженерики, которые так и называются — «толперизон», не имея собственного имени.
В отечественных аптеках в настоящее время предлагаются следующие аналоги «Мидокалма»:
- «Толизор» (Россия, ООО «Озон») – та же дозировка, 367 руб. за упаковку из 30 табл. 0,15 г;
- «Толперизон» (Россия, Оболенское) – идентичная фасовка и дозировка, цена – 260 руб
Что касается самого «Мидокалма», то его стоимость практически сравнялась с «Толизором». Купить его можно по такой же средней цене, а самая доступная – 278 руб. за упаковку № 30 (50 мг), по данным сайта РЛС.
В заключение стоит сказать, что лечение патологии, связанной с повышением тонуса скелетной мускулатуры, не всегда предполагает использование лишь лекарств, таблеток, рецептов и уколов. Очень важно не только разорвать цепь тонического рефлекса, который просто выполняет свою работу. Нужно найти причину повышения тонуса и максимально использовать немедикаментозные способы реабилитации, такие как биологически обратная связь, ЛФК, физиотерапевтические процедуры. Только тогда мышцы будут повиноваться своему хозяину, а не обладать «самостоятельным» поведением.
Автор: Погребной Станислав Леонидович, невролог
Оцените эту статью:
- 4.26
- 1
- 2
- 3
- 4
- 5
Всего голосов: 82
Источник
С тех пор, как в 60–70 годы ХХ столетия венгерские ученые выявили у толперизона гидрохлорида свойства блокировать мышечный спазм, препарат Мидокалм (толперизон) стал широко применяться в клинической практике врачей разных специальностей. На протяжении многих десятилетий он с успехом используется как центральный миорелаксант для разрешения болезненных спазмов мышц различного генеза (например, при спастическом спинальном параличе, рассеянном склерозе, боковом амиотрофическом склерозе, инсульте, послеродовых повреждениях мозга, при мышечных спазмах после черепно–мозговой или спинальной травмы, а также при дорсопатии). Центральное миорелаксирующее действие реализуется за счет дозозависимого подавления входа натрия в клетку – таким образом снижается частота формирования потенциалов действия. Препарат также блокирует повышение активности задних корешков спинного мозга, вызываемое стимуляцией С–волокон (ноцицептивных афферентных нервов), нормализует повышенную частоту формирования вызванных потенциалов действия, благодаря чему ослабляет болезненный спазм мышц и препятствует хронизации боли [1–3].
Анальгетический эффект Мидокалма заслуживает отдельного внимания. Центральное анальгетическое действие реализуется путем ингибирования проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути на уровне ствола мозга. Поэтому анальгетическая активность препарата не связана с блокадой опиоидных рецепторов [4–6]. Также препарат обладает периферическим анальгетическим влиянием по типу местного анестетика, оказывая мембраностабилизирующее действие как на мотонейроны и клетки спинномозговых ганглиев, так и на периферические нервы. Установлено, что толперизон тормозит распространение потенциала действия по С–волокнам [7], что отражает положительное антиноцицептивное влияние препарата на острую боль [5]. Таким образом, толпериозон оказывает лидокаиноподобный эффект, тормозя внутриклеточный ток ионов натрия и по результатам молекулярных исследований имеет те же места связывания, что и лидокаин [8]. Одновременно анальгетическое влияние Мидокалма реализуется и за счет изменения активности калиевых ионных каналов [9]. Наконец, толперизон блокирует центральные Н–холинорецепторы [10], что способствует торможению поступления ионов кальция в синапсы. Все указанные эффекты приводят к снижению болевых ощущений, гипертонуса и ригидности мышц. Помимо этого, Мидокалм усиливает периферическое кровообращение за счет блокады βα1–адренорецепторов сосудов, что является дополнительным фактором, способствующим устранению мышечного спазма. Таким образом, препарат оказывает тройное действие: уменьшает мышечный спазм, улучшает кровообращение, купирует боль [11–13].
Эффективность и безопасность применения Мидокалма при болезненном мышечном спазме доказана в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования у 110 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Наряду с объективной оценкой эффективности лечения (исследовали динамику болевого порога с помощью альгометрии в 16 симметричных точках туловища и конечностей пациентов) пациенты субъективно оценивали свое состояние по интенсивности боли, ощущению напряжения мышц и подвижности позвоночника; врач также оценивал напряжение мышц и подвижность позвоночника. Пациенты получали толперизон в дозе 300 мг в сутки или плацебо в сочетании с физиотерапией и реабилитацией в течение 21 дня. Согласно результатам исследований, применение толперизона достоверно уменьшало болезненный мышечный спазм, измеряемый объективно инструментальным методом. Различие между группами лечения и плацебо, которое отмечалось уже на 4–й день, постепенно увеличивалось и становилось статистически достоверным на 10 и 21–й дни лечения, которые были выбраны в качестве конечных точек для доказательного сравнения. Анализ субъективной оценки результатов лечения, данной врачами и пациентами через 21 день, показал, что в группе больных, получавших толперизон, достоверно чаще результаты лечения оценивались как очень хорошие, тогда как в группе плацебо эффект существенно чаще отсутствовал. Согласно субъективной оценке результатов лечения, данной больными после его окончания, каких–либо значимых различий, касающихся переносимости толперизона и плацебо, выявлено не было. У подавляющего большинства больных отмечалась хорошая переносимость препарата. Результаты ЭКГ, биохимические и гематологические показатели в группе пациентов, принимавших как толперизон, так и плацебо, также не различались. Важно отметить, что более половины (62%) пациентов, включенных в исследование, получали другие виды терапии до начала исследования, и у большинства из них (68%) при этом не отмечалось улучшения. Это свидетельствует об эффективности препарата в лечении болезненного мышечного спазма, резистентного к другим видам терапии [4].
По нашим собственным наблюдениям за 28 пациентами, страдающих головными болями с напряжением перикраниальной и цервикальной мускулатуры и получающих монотерапию Мидокалмом в дозе 450 мг/сут на протяжении 4 недель, выявлено положительное влияние препарата на проявления цефалгического синдрома, а также нейрофизиологические параметры в виде нормализации показателей болевого порога при прессорном воздействии (с помощью альгометрии) и показателей электромиографии и ноцицептивного флексорного рефлекса. Результаты субъективной оценки эффективности лечения по 5–балльной шкале показали, что у 70% пациентов Мидокалм оказывал выраженное положительное действие. При этом 50% больных отметили эффект лечения как «хороший» (что проявлялось в уменьшении степени и частоты головной боли, боли были короткие, больные не прибегали к приему анальгетиков, у них не сникалась работоспособность) и 20% – как «отличный» (в виде резкого снижения частоты головных болей во время лечения или головные боли были настолько незначительными, что не снижали качества жизни пациентов). «Удовлетворительный» эффект характеризовался тем, что головные боли напряжения сохранялись, отмечалось незначительное снижение частоты их – у 30% больных. «Неудовлетворительного» в виде отсутствия всех вышеперечисленных изменений и «плохого» результатов в виде ухудшения состояния не было [14].
На протяжении многих лет в стандарты терапии болевого синдрома в спине наряду с НПВП входят миорелаксанты, и в частности толперизон. Его широкое применение в терапии состояний, сопровождающихся болезненным мышечным спазмом, обусловлено как эффективным миорелаксирующим и обезболивающим действием, но также и отсутствием значимых побочных реакций и хорошим взаимодействием с НПВП, что во многих случаях позволяет уменьшить дозу последних и вследствие этого ослабить или даже полностью устранить их побочное действие, не снижая эффективности лечения.
Важным преимуществом Мидокалма перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме. Это преимущество доказано в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования. В исследование вошли 72 здоровых добровольца в возрасте от 19 до 27 лет (средний возраст – 21,7 года). В течение 8 дней рандомизированные добровольцы получали 150 или 450 мг толперизона в сутки в три приема либо плацебо. Результаты исследования не показали каких–либо существенных различий в скорости сенсомоторных реакций и быстроте выполнения различных психологических тестов через 1,5, 4 и 6 ч после приема толперизона в дозе 50 или 150 мг либо плацебо. Аналогичные исследования, проведенные на 8–й день с начала приема препарата, также не показали существенных различий в сравнении с группой плацебо. Это свидетельствует о хорошей переносимости толперизона и возможности назначения его в тех случаях, когда по роду деятельности пациенту требуется сохранить быстроту реакций и способность концентрировать внимание (в том числе при вождении автомобиля) [13].
Следует отметить, что состояния болезненного мышечного спазма сопровождаются местными сосудисто–трофическими расстройствами. Мидокалм является центральным миорелаксантом, но также оказывает легкое спазмолитическое и сосудорасширяющее действие, что в совокупности приводит к восстановлению анатомо–функциональных взаимоотношений и расширяет терапевтические возможности препарата. Лечение Мидокалмом начинают с первого дня в эффективной дозировке по 150 мг 3 раза в сутки. Это отличает Мидокалм о других миорелаксантов, назначение которых требует титрования дозы. Для быстрого эффекта препарат вводится внутримышечно по 1 мл (100 мг) два раза в сутки или внутривенно по 1 мл один раз в сутки. Введение Мидокалма парентерально позволяет быстро снять боль и уменьшить мышечное напряжение. При вертеброгенном мышечно–тоническом синдроме внутримышечное введение 100 мг Мидокалма ослабляет боль уже через 1,5 ч. Терапия в течение недели по 200 мг/сут в/м с последующим переводом на пероральную форму в дозе 450 мг/сут на протяжении двух недель оказывает выраженный эффект. При этом терапия Мидокалмом не только позволяет уменьшить боль, но и снимает кинезиофобию [15], что значительно улучшает качество жизни пациентов. А многолетний клинический опыт применения демонстрирует, что Мидокалм имеет незначительное число побочных эффектов, не вызывает зависимости и привыкания [13].
Литература
1. Парфенов В.А. Мидокалм в лечении болезненного мышечного спазма при болях в спине//Неврологический журнал.–2004.–№6.– с. 39–42
2. Farkas S., Kocsis P., Bielik N., Gemesi L., Trafikant G. Analysis of the mechanism of action, relationship between pharmacodynamics and pharmacokinetics of silperisone, a new centrally acting muscle relaxant, 19th European Winterconference on Brain Research, (1999) р. 98
3. Inovay, J., Katona J.: Ther. Hung 39, 185–7 (1991); Emre, M.. New developments in the medical treatment of spasticity, In: Thilmann, A. F. (ed): Spasticity: Mechanisms and Management. Springer–Verlag, Berlin – Heidelberg 1993. pp. 372–390
4. Pratzel HG, Alken R–G, and Ramm S Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo–controlled double–blind trial.// Pain 1996: 67: 417–425
5. Sakaue A, Honda M, Tanabe M, and Ono H Antinociceptive effects of sodium channel–blocking agents on acute pain in mice. // J Pharmacol Sci 2004: 95: 181–188
6. Svensson P, Wang K, and Arendt–Nielsen L Effect of muscle relaxants on experimental jaw–muscle pain and jaw–stretch reflexes: a double–blind and placebo–controlled trial.// Eur J Pain 2003 7: 449–456
7. Quasthoff S, Pojer C, Mori A, Hofer D, Liebmann P, Kieseier BC, and Schreibmayer W No blocking effects of the pentapeptide QYNAD on Na+ channel subtypes expressed in Xenopus oocytes or action potential conduction in isolated rat sural nerve. // Neurosci Lett 2003: 352: 93–96
8. Fels G Tolperisone: evaluation of the lidocaine–like activity by molecular modeling. //Arch Pharm (Weinheim) 1996: 329: 171–178
9. Hinck D and Koppenhofer E Tolperisone–a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. //Gen Physiol Biophys 2001: 20: 413–429
10. Кочиш П., Тарнава И., Комач Д., Сомбатхеи Ж., Фаркаш Ш.//Мидетон: миорелаксант центрального действия производства фирмы Гедеон Рихтер. – Acta Pharmaceutica Hungarica. – 2002. – Vol. 72. – рр. 49–61
11. Андреев А.В., Громова О.А., Егоров С.В.//Лечение мидокалмом головных болей напряжения у больных молодого возраста. – Consilium–Medicum. – 2001. – №6
12. Андреев А.В. В кн.: Никитин Ю.М., Труханов А.И., ред. Ультразвуковая допплеровская диагностика сосудистых заболеваний. М., 1998; 115–27
13. Dulin J., Kovacs L., Ramm S. et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double blind, placebocontrolled trial// Pharmacopsychiat. – 1998. – 31. – рр. 137–142
14. Соловьева А.Д., Акарачкова Е.С., Гордеев С.А. «Исследование эффективности препарата Мидокалм при лечении хронических головных болей напряжения, сопровождающихся напряжением перикраниальных и цервикальных мышц» // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2005;105(12):13–7
15. Авакян Г. Н., Чуканова Е. И., Никонов А. А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов // Журн. неврол. и психиат. 2000. № 5. С. 26–31
Источник